DESTEK OL

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling: Terminal Alkınların Oksidatif Dimerizasyonu

Bu bölüm, terminal alkınların oksidatif dimerizasyonuyla simetrik diyinlerin sentezlenmesinde kullanılan **Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling** reaksiyonunu kapsar. Bu reaksiyon, aslında 1869'da Carl Glaser tarafından keşfedilen orijinal yöntemin, 1950'lerde Franz Sondheimer ve Edward Chokiewicz tarafından geliştirilmiş ve optimize edilmiş bir versiyonudur. Özellikle makrosiklik diyinik bileşiklerin sentezinde devrim yaratmıştır. Reaksiyon, terminal alkınların (R-C≡C-H) Cu(I) tuzu ve oksijen varlığında, amin çözücülerde (genellikle piridin veya etilamin) muamele edilerek simetrik diyinlerin (R-C≡C-C≡C-R) elde edilmesine olanak tanır. Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling, diyinik doğal ürünlerin ve büyük halkalı moleküllerin sentezinde vazgeçilmez bir araçtır ve modern organik kimyanın temel taşlarından biridir.

Kaşifler: Franz Sondheimer ve Edward Chokiewicz

Prof. Dr. Franz Sondheimer (1926–1981)

Franz Sondheimer, İngiliz kimyagerdir ve doğal ürünler kimyasında öncü çalışmalar yapmıştır. 1950'lerde, diyinik doğal ürünlerin (örneğin, poliasetilenler) sentezini hedeflerken, Glaser Coupling'i yeniden keşfetmiş ve geliştirmiştir. Sondheimer, bu yöntemi kullanarak ilk kez makrosiklik diyinik halkaları sentezlemeyi başarmıştır. Bu keşif, büyük halkalı moleküllerin sentezinde bir dönüm noktası olmuştur.

Dr. Edward Chokiewicz

Edward Chokiewicz, Sondheimer'in öğrencisi ve ortağıdır. 1956 yılında, Sondheimer ile birlikte terminal alkınların Cu(I) tuzu ve oksijen varlığında piridin çözücüsünde dimerleştirilebileceğini detaylı olarak rapor etmişlerdir. Bu çalışma, Glaser Coupling'in modern organik sentezde yeniden popülerleşmesini sağlamıştır. Bugün bu yöntem, her iki bilim insanının da adıyla anılmaktadır.

Reaksiyonun Kısa Tarihsel Gelişimi

1869'da Carl Glaser, fenilasetilenin amonyak çözeltisinde Cu(I) klorür ve oksijenle muamele edilerek 1,4-difenilbütadiin’e dönüştürülebildiğini keşfetmiştir. Ancak bu yöntem, 20. yüzyılın başlarında unutulmuştur. 1950'lerde Franz Sondheimer, diyinik doğal ürünlerin sentezini hedeflerken bu yöntemi yeniden keşfetmiş ve Edward Chokiewicz ile birlikte optimize etmiştir. Onlar, piridin gibi amin çözücülerin kullanılmasıyla reaksiyonun verimini ve uygulanabilirliğini büyük ölçüde artırmışlardır. Bu gelişme, Glaser Coupling’in modern organik sentezde yeniden canlanmasını sağlamıştır. Günümüzde, bu yöntemin daha pratik versiyonları (Eglinton, Hay Coupling) yaygın olarak kullanılsa da, Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling hâlâ makrosiklik bileşiklerin sentezinde referans yöntemdir.

Reaksiyonun Genel Formu ve Mekanizması

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling’in genel formu şu şekildedir:

2 R–C≡C–H + 2 CuX + ½ O2 → R–C≡C–C≡C–R + 2 CuX + H2O
(X = Cl, Br; çözücü = piridin veya etilamin)

Mekanizma şu adımlardan oluşur:

  1. Deprotonasyon: Terminal alkın, amin çözücü (piridin) tarafından kısmen deprotonize olur ve alkiniür iyonu (R-C≡C-) oluşturur.
  2. Transmetalasyon: Alkiniür iyonu, Cu(I) ile birleşerek bakır-alkinil kompleksi (R-C≡C-Cu) oluşturur.
  3. Oksidatif Katılma: İki bakır-alkinil kompleksi, oksijen varlığında okside olur ve dimerik Cu(III) ara ürünü meydana gelir.
  4. Redüktif Eliminasyon: Simetrik diyin (R-C≡C-C≡C-R) açığa çıkar ve Cu(I) rejenerasyonu gerçekleşir.

Önemli Kavram: Makrosiklik Diyin Sentezi

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling’in en büyük katkısı, α,ω-dialkinik bileşiklerin (HC≡C-(CH2)n-C≡CH) dimerleştirilerek büyük halkalı diyinik moleküller oluşturabilmesidir. Bu, halka boyutunu kontrol ederek 12-20 üyeli halkalardan 30-40 üyeli dev halkalara kadar sentez yapılabilmesini sağlar. Bu yöntem, doğal ürünlerin ve supramoleküler kimyanın gelişiminde kritik rol oynamıştır.

Reaksiyon Koşulları ve Değişkenler

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling için tipik koşullar:

  • Alkın: Terminal alkın (R-C≡C-H). R = alkil, aril, heteroaril olabilir. Makrosiklik sentez için α,ω-dialkinler kullanılır.
  • Bakır Tuzu: CuCl veya CuBr (Cu(I) tuzu).
  • Çözücü: Piridin veya etilamin (hem çözücü hem de baz görevi görür).
  • Oksidant: Atmosferik oksijen (hava veya O2 kabarcıkları).
  • Sıcaklık: Genellikle oda sıcaklığı veya hafif ısıtma (40-60°C).
  • Zaman: 6-48 saat (makrosiklik sentezlerde daha uzun).
Terminal Alkın (R-C≡C-H) Ürün (R-C≡C-C≡C-R) Notlar
Ph-C≡C-H (Fenilasetilen) Ph-C≡C-C≡C-Ph (1,4-Difenilbütadiin) Yüksek verim (%80-90)
HC≡C-(CH2)8-C≡CH [18]Anülendiin (18 üyeli halka) Sondheimer’in ikonik makrosiklik sentezi
HC≡C-(CH2)10-C≡CH [22]Anülendiin (22 üyeli halka) Daha büyük halka sentezi
Ar-C≡C-H (Ar = heteroaril) Ar-C≡C-C≡C-Ar Elektronik özelliklere duyarlı

Uygulama Alanları

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling reaksiyonu, sentetik organik kimyada çeşitli alanlarda kullanılır:

  • Makrosiklik Doğal Ürünler: Poliasetilenik doğal ürünlerin (örneğin, poliinler) sentezinde.
  • Supramoleküler Kimya: Büyük halkalı diyinik moleküllerin, misafir-konuk kimyası ve moleküler tanıma için kullanımı.
  • Malzeme Bilimi: Moleküler teller, nanotüpler ve iletken polimerlerin inşasında.
  • Temel Araştırma: Büyük halkalı sistemlerin konformasyonel analizi ve aromatiklik çalışmaları.
  • Eğitim: Organik kimya laboratuvarlarında diyin sentezinin temel yöntemi olarak.

Uygulama Soruları

Soru 1: Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling reaksiyonunda hangi bakır oksidasyon seviyesi kullanılır?

Soru 2: Aşağıdakilerden hangisi bu reaksiyonun en önemli uygulama alanıdır?
a) Küçük halkalı alken sentezi
b) Makrosiklik diyinik bileşiklerin sentezi
c) Aromatik bileşiklerin hidrojenlenmesi
d) Alkollerin oksidasyonu

Soru 3: Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling ile HC≡C-(CH2)8-C≡CH bileşiği dimerleştirilirse hangi ürün oluşur?
a) Lineer polimer
b) [18]Anülendiin (18 üyeli halka)
c) [16]Anülendiin
d) Biphenil türevi

Temel İlkeler

Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling’i anlamak için:

  • Bu, terminal alkınların oksidatif dimerizasyonudur.
  • Simetrik diyinler (R-C≡C-C≡C-R) veya makrosiklik diyinler oluşur.
  • Cu(I) katalizör ve oksijen gereklidir.
  • Amin çözücüler (piridin), hem çözücü hem de baz görevi görür.

Laboratuvar Uygulaması

Tipik bir prosedür: 1 mmol terminal alkın (veya α,ω-dialkin), 0.1 mmol CuCl, 10 mL piridinde, oksijen baloncuğu geçirilerek 24 saat oda sıcaklığında karıştırılır. Reaksiyon tamamlandığında, karışım suyla seyreltilir ve kloroform ile ekstrakte edilir. Organik faz kurutulur ve çözücü uçurulduktan sonra, ürün kolon kromatografisi ile saflaştırılır. Verim genellikle %60-85 arasındadır. Makrosiklik sentezlerde verim daha düşüktür (%30-50) ancak yine de diğer yöntemlere kıyasla çok yüksektir.

Önemli Uyarılar

  • Oksijen akışı, reaksiyonun verimini doğrudan etkiler — çok hızlı veya çok yavaş olmamalıdır.
  • Piridin, toksik ve kötü kokulu bir çözücüdür — çeker ocakta çalışılmalıdır.
  • Reaksiyon, sadece terminal alkınlarla çalışır — iç alkınlar reaksiyona girmez.
  • "Glaser-Sondheimer-Chokiewicz Coupling" terimi, literatürde yaygın olarak kullanılır ve tarihsel önemi nedeniyle hâlâ standart bir isimdir.
  • Bu reaksiyon, asimetrik diyin sentezi için uygun değildir — sadece simetrik ürünler verir.